减肥类产品违法添加——危险的“盐酸西布曲明”

最近，CATO团队成功合成出盐酸西布曲明。

关于盐酸西布曲明

盐酸西布曲明（Sibutramine Hydrochloride）是一种中枢神经抑制药物。它最早用于治疗抑郁症，但在其临床应用过程中，人们发现其减轻体重的作用明显强于其抗抑郁作用，而用于肥胖症的治疗。

该药减肥原理是主要通过其胺类代谢产物作用于中枢神经系统，抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取，增加饱腹感，从而减少食物摄取。盐酸西布曲明由美国雅培制药研发，于1997年经美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，随后在欧盟、澳洲、加拿大、日本等多个国家获得批准上市，2000年在我国上市。然而，该药上市后一直存在很大争议。2009年12月，欧洲药品管理局（EMEA）发布研究报告显示，与安慰剂对照组相比，服用盐酸西布曲明的患者发生严重、非致死性心血管事件的风险增加。欧盟、英国等国家和地区先后停止使用盐酸西布曲明类药品。我国也于2010年10月通知要求停止生产销售使用西布曲明制剂及原料药。

目前，盐酸西布曲明作为减肥药已在全球大多数国家停止使用。

我国《食品安全法》第三十八条明确规定，“生产经营的食品中不得添加药品，但是可以添加按照传统既是食品又是中药材的物质”。

盐酸西布曲明不属于“既是食品又是中药材的物质”，禁止在食品（含保健品）中添加使用。监管部门将其作为抽检监测和日常监管重点，一旦发现食品（含保健食品）中添加了盐酸西布曲明成分，将给予严厉处罚。

CATO提供盐酸西布曲明标准品，助力检测机构把关产品质量安全！

盐酸西布曲明的合成

盐酸西布曲明的合成仅在少量的文献和专利中被报道提及。其中，专利所提及的合成路线总计需要五步反应。

佳途科技盐酸西布曲明研发团队据此进行参考总结，并对路线进行优化，优化后的路线更具效率，其亮点如下：

◆仅需进行三步反应即可得到纯度足够的目标产物，大大缩短的合成的时间成本。

◆在原有基础上提高了30%的收率，能使整个反应的平均收率达到60%

◆在后处理纯化上避免了原路线的柱层析纯化，新的路线只需要简单的后处理即可进行下一步，同时在最后的成盐结晶的过程中使用混合溶剂处理后可得到纯度为99.35%的目标产物，大大简化了纯化的难度。

在CATO研发团队的反复钻研下，把路线优化，大大提升合成效率，通过特定的反应条件及环境，实现了盐酸西布曲明的成功研制。

盐酸西布曲明产品信息

Product Name: 盐酸西布曲明

EN Name: Sibutramine Hydrochloride

CATO No.: C4X-1853

CAS Number: 84485-00-7

Formula: C17H26ClN HCl

Molecular Weight:279.85 36.46

Storage: 2℃ ~ 8℃